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氯(lv)膦(lin)酸(suan)二(er)鈉是一種雙膦(lin)酸(suan)鹽(yan)類藥物，可以在體內被(bei)巨噬細胞代謝為(wei)腺苷5’-（β，γ-二(er)氯(lv)亞甲基）三膦(lin)酸(suan)(AppCCL2p)，從而導致巨噬細胞的(de)凋(diao)亡增(zeng)加。在臨(lin)床(chuang)上主要用于防(fang)治乳腺癌的(de)骨轉移及骨質疏松和高(gao)鈣血癥等(deng)疾病的(de)治療。
脂(zhi)(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)(ti)(Liposome)是一種(zhong)由磷脂(zhi)(zhi)和膽固醇構成(cheng)的雙分子層人(ren)工膜，可以作為載(zai)體(ti)(ti)(ti)將(jiang)藥物運輸至細(xi)(xi)胞(bao)(bao)內(nei)(nei)。氯膦酸二(er)鈉(na)脂(zhi)(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)(ti)即(ji)將(jiang)氯膦酸鹽(yan)包裹進入(ru)脂(zhi)(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)(ti)中，形成(cheng)同心圓形式磷脂(zhi)(zhi)雙分子層球體(ti)(ti)(ti)。注射(she)進入(ru)生(sheng)物體(ti)(ti)(ti)內(nei)(nei)后利用(yong)巨噬細(xi)(xi)胞(bao)(bao)的內(nei)(nei)吞機制(zhi)進入(ru)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)內(nei)(nei)，在其細(xi)(xi)胞(bao)(bao)內(nei)(nei)的溶酶(mei)體(ti)(ti)(ti)的作用(yong)下，脂(zhi)(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)(ti)被消(xiao)化破壞，其中的氯膦酸鹽(yan)釋(shi)放，在細(xi)(xi)胞(bao)(bao)內(nei)(nei)積(ji)累，被其代謝形成(cheng)不可水解的ATP類(lei)似物，從而(er)抑制(zhi)線(xian)粒(li)體(ti)(ti)(ti)中的ADP/ATP轉運，導致(zhi)巨噬細(xi)(xi)胞(bao)(bao)凋(diao)亡(wang)（圖2）。
圖 2 巨噬細胞清除(chu)過程
02.產品性質
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03.產品優勢
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1
粒徑大(da)小適(shi)中，動(dong)物(wu)更(geng)易接(jie)受
2
巨噬細(xi)胞清除率可達80%-90%
3
采用雙層磷脂雙分子層脂質膜包裹結(jie)構(gou)，形(xing)成多室脂質體結(jie)構(gou)，藥物(wu)分布(bu)均勻
4
脂質(zhi)體表(biao)面電荷分布均勻，能(neng)夠更好的促(cu)進巨噬細胞對(dui)脂質(zhi)體的吞(tun)噬作用
04.使用(yong)方法
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推薦使(shi)用(yong)注(zhu)(zhu)射(she)方式(shi)，如靜脈注(zhu)(zhu)射(she)、腹腔注(zhu)(zhu)射(she)、皮下注(zhu)(zhu)射(she)、鼻內注(zhu)(zhu)射(she)、睪丸注(zhu)(zhu)射(she)等。根據(ju)小鼠的體重、注(zhu)(zhu)射(she)周期、注(zhu)(zhu)射(she)方式(shi)以及實驗目的等確定(ding)注(zhu)(zhu)射(she)量。
尾部靜脈注射方法：
1
將小鼠(shu)放(fang)在(zai)倒扣(kou)的(de)(de)燒(shao)杯中，拉出尾(wei)(wei)(wei)巴(ba)，使(shi)用(yong)溫(wen)水浸潤(run)的(de)(de)紗布(bu)包裹小鼠(shu)尾(wei)(wei)(wei)巴(ba)，以軟化尾(wei)(wei)(wei)部角質層(ceng)；
2
小鼠的尾部(bu)有2條動(dong)(dong)脈(mo)和3條靜脈(mo)，2條動(dong)(dong)脈(mo)分別在尾部(bu)的背側(ce)(ce)面(mian)和腹(fu)側(ce)(ce)面(mian)，3條靜脈(mo)呈品字(zi)型分布，一(yi)般采用左右兩側(ce)(ce)的靜脈(mo)；
3
進行(xing)尾(wei)部(bu)靜(jing)脈注(zhu)(zhu)射(she)時，以左手拇指(zhi)和食指(zhi)前(qian)后摁(en)住(zhu)鼠(shu)尾(wei)，留(liu)出約2 cm一段，使皮膚緊張，靜(jing)脈更為充盈(ying)，右手持1 mL針(zhen)頭注(zhu)(zhu)射(she)器，使針(zhen)頭與(yu)靜(jing)脈平行(xing)（小(xiao)于(yu)30°角），從(cong)尾(wei)巴的下(xia)1/4處進針(zhen)，開(kai)始注(zhu)(zhu)入(ru)(ru)藥物時應緩慢，仔細觀察，如果無(wu)阻(zu)力，無(wu)白色皮丘出現，說明(ming)已刺入(ru)(ru)血管，可正式注(zhu)(zhu)入(ru)(ru)藥物；
4
有的(de)實驗需連日(ri)反復尾(wei)靜(jing)脈(mo)注射給(gei)藥(yao)，注射部位(wei)應(ying)盡可能從尾(wei)端開(kai)始，按次序向(xiang)尾(wei)根部移動，更換(huan)血管位(wei)置(zhi)注射給(gei)藥(yao)。拔出針頭后(hou)，用棉(mian)球按住(zhu)注射部位(wei)輕壓1-2 min，止(zhi)血。
注：以上(shang)操(cao)作方法(fa)和(he)劑(ji)量使用僅供(gong)參(can)考，不(bu)同的實驗要(yao)求需自行(xing)設計實驗方案或是參(can)考相關文獻。
05.注意事項(xiang)
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1、收到產品時若不立即使用，需置于(yu)4℃保存，切勿凍存！
2、使(shi)用時需提前從冰箱拿(na)出恢(hui)復至(zhi)室溫(wen)，并(bing)輕輕顛(dian)倒(dao)混勻(yun)。若(ruo)一次(ci)性注射(she)多只動(dong)物(wu)，則每次(ci)注射(she)前都需將產品顛(dian)倒(dao)混勻(yun)。
3、保證試(shi)劑處(chu)于(yu)無菌狀態。
4、試(shi)劑嚴禁接觸甲醇、氯仿等有(you)機(ji)試(shi)劑及(ji)表面活(huo)性劑。
5、靜脈給(gei)藥時，請將(jiang)藥物(wu)(wu)加熱至(zhi)室(shi)溫（18℃），并去除注(zhu)(zhu)射(she)器中的氣泡，緩慢注(zhu)(zhu)射(she)，如果動物(wu)(wu)表(biao)現出任何異常反應(ying)，請降低注(zhu)(zhu)射(she)速(su)度。
6、靜脈注射(she)(she)時(shi)需要依據動物的(de)體(ti)(ti)重(zhong)，不能超過(guo)0.1ml/10mg，但是(shi)進(jin)行腹腔注射(she)(she)可以適當(dang)的(de)增加(jia)注射(she)(she)的(de)體(ti)(ti)積。皮下(xia)注射(she)(she)需要根據注射(she)(she)位點的(de)容量進(jin)行決定。
06.產品列表
產品貨號 | 產品名稱 |
L9130 | Clodronate liposome 巨噬細胞清除劑 |
L9140 | PBS脂質體 |
L9150 | 巨噬細胞清除劑套裝 |
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